528章 伯奇反應、道奇反應和沈奇反應(2 / 2)

「co1c的動物實驗出問題了?」老煙問到。

沈奇點點頭說到:「是的,co1c在實驗犬身上的副作用比較嚴重,有一條實驗犬因嘔吐反應極其劇烈,痛苦到無法忍受,被實驗人員處死。所以我們需要對co1c進行改善。」

一款新型化學葯物的實驗室團隊,通常由十位左右的化學工作者和兩三個生物專業的研究人員組成。

沈奇的葯物研團隊就三人,老煙、程浩南是化學工作者,剩下的坑由沈奇來填。

沈奇當然可以招一些新人,但co1c這個項目比較特殊,co1c最初由沈奇團隊在燕大實驗室中合成出來,後將其專利開權以市場價賣給了歐倍奇葯業。

就co1c這個項目而言,沈奇不想讓太多人參與研工作,所以只能自己辛苦一點了。

「其實做新產品就是這樣,不斷的驗證,不斷的改善。我通過實驗犬的葯代動力學實驗數據,進行了一些新的分析,co1c含有一個柔性較差的較長共軛側鏈,理論上來說,將該側鏈的雙鍵還原之後可以增加化合物的活性。分子結構式上幾個字母和數字的變化,體現在活體實驗中,有時會產生巨大的效果差異。」沈奇談了談他對改善co1c性質的想法。

程浩南明白了沈奇的意思,他問到:「也就是說,co1c的合成路線,除了第一步,其他的步驟都需要重新設計?」

「對的,它的母核依舊是苯並噻嗪酮,我們對其側鏈進行調整優化。為了方便區分,我們內部將co1c這一次優化的化合物,稱為co1c-2吧。」沈奇布置完了任務,南港方面,歐倍奇葯業繼續推進co1c的動物實驗,犬的實驗全部結束之後還將進行猴的實驗。

都方面,沈奇、老煙、程浩南同步開展co1c-2的優化工作,工作重心是在實驗室中調整苯並噻嗪酮母核的側鏈的結構,最終得到理想的新化合物。這個新化合物可以理解為co1c的衍生物。

在co1c-2的合成實驗中,沈奇他們現問題了,將較長共軛側鏈的雙鍵還原之後,所得中間體的產率,無論如何也突破不了1%。

只有百分之零點幾的產率,還做個毛線哦。

「不對頭啊,使用伯奇還原反應的產率只有o.52%?」老煙顯的困惑。

在有機合成中,官能團的附加物在聯結和斷開上的應用被化學工作者廣泛使用。

co1c-2反合成的第一步目標是去掉側鏈,但不易直接斷開,所以沈奇他們采取先建立一個三元環,然後在大環上增加一兩個附加物,以加強整個分子的活性,側鏈便可斷開。

一直到這里,反應都很順利,完全按照沈奇的設定在執行。

但是,最終采取伯奇還原反應得到中間體,產率僅有o.52%。

伯奇還原反應是指用鈉和醇在液氨中將芳香環還原成1,4-環己二烯的有機還原反應。

此反應最早由澳大利亞化學家伯奇在1944年表,後被廣泛運用於化工、制葯等產業及實驗室研。

老煙屢試不爽的伯奇還原反應在co1c的合成實驗中還很管用,但在co1c-2的優化實驗中,居然失效了?

沈奇做出決定,他不再相信伯奇反應的萬金油神奇功效:「伯奇反應不管用了,那咱們試試道奇反應。」

「有道奇反應嗎?」老煙和程浩南絞盡腦汁在大腦數據庫中搜索,諸多有機人名反應中,貌似還真找不到一個道奇反應。

「沒有嗎?」

「有嗎?」

「那咱們明一個道奇反應,強行插入具有氫鍵給體和受體的官能團,然後再用伯奇反應還原。」沈奇在草稿紙上寫寫畫畫,有新的想法。

「別道奇反應了,如果真有沈老板假想的這種反應,根據國際慣例,應該命名為沈奇反應吧?」